Estudio de Antraquinonas Sintéticas como Potenciales Inhibidores de la Enzima Beta-Glucuronidasa en Escherichia Coli
Fecha
2023
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Editor
Universidad Católica de Cuenca.
Resumen
The beta-glucuronidase enzyme of bacteria such as E. coli is responsible for adverse reactions at the intestinal level of some drugs used in chemotherapy, which causes some patients to abandon their treatments. For this reason, it is necessary to search for agents that can act as inhibitors of this enzyme. In this study we present the experimental results of the evaluation of the potential of synthetic anthraquinones in the inhibition of the enzyme beta-glucuronidase of E. coli, one of the most abundant species in the intestine. Under the conditions employed and at the concentrations tested anthraquinone, 1,8-dihydroxyanthraquinone, 1,2-dihydroxyanthraquinone, 1,5-dinitroanthraquinone, 1-chloroanthraquinone, 2-chloroanthraquinone, 1,8-dichloroanthraquinone, 1,5-dihydroxyanthraquinone, 1,5-dichloroanthraquinone, 1,8-dihydroxy-4,5-dinitroanthraquinone were not able to inhibit the activity of this enzyme. Furthermore, in silico toxicity predictions of each anthraquinone using the PROTOX-II program indicate that the compounds exhibit low hepatotoxic and cytotoxic potential, intermediate carcinogenic and immunogenic potential and high mutagenic potential. This study is a starting point for future research aimed at evaluating anthraquinones as potential inhibitors of the beta-glucuronidase enzyme of E. coli.
Descripción
La enzima beta-glucuronidasa de bacterias como E. coli es responsable de reacciones adversas a nivel intestinal de algunos fármacos usados en quimioterapia, lo cual genera que algunos pacientes deban abandonar los tratamientos. Por este motivo, es necesario la búsqueda de agentes que puedan actuar como inhibidores de esta enzima. En este estudio se presentan los resultados experimentales de la evaluación del potencial de antraquinonas sintéticas en la inhibición de la enzima beta-glucuronidasa de E. coli, una de las especies más abundantes en el intestino. En las condiciones empleadas y a las concentraciones probadas la antraquinona, 1,8-dihidroxiantraquinona, 1,2-dihidroxiantraquinona, 1,5-dinitroantraquinona, 1-cloroantraquinona, 2-cloroantraquinona, 1,8-dicloroantraquinona, 1,5-dihidroxiantraquinona, 1,5-dicloroantraquinona, 1,8-dihidroxi-4,5-dinitroantraquinona no fueron capaces de inhibir la actividad de esta enzima. Además, las predicciones de toxicidad in silico de cada antraquinona utilizando el programa PROTOX-II indican que los compuestos presentan bajo potencial hepatotóxico y citotóxico, intermedio potencial carcinogénico e inmunogénico y alto potencial mutagénico. Este estudio es un punto de partida para futuras investigaciones dirigidas a evaluar antraquinonas como posibles inhibidores de la enzima beta-glucuronidasa de E. coli.
Palabras clave
Escherichia coli, Antraquinonas, Beta-glucuronidasa, Toxicidad
Citación
APA
